Андрей Смирнов
Время чтения: ~11 мин.
Просмотров: 0

Ретровир®

Взаимодействие

Ламивудин умеренно повышает Cmax зидовудина (на 28%), но не изменяет AUC . Зидовудин не оказывает влияния на фармакокинетику ламивудина. Пробенецид снижает глюкуронизацию и повышает Т1/2 и AUC зидовудина. Почечная экскреция глюкуронида и зидовудина в присутствии пробенецида снижается.

Рибавирин является антагонистом зидовудина (следует избегать их комбинации).

Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC для зидовудина на 48±34% (клиническое значение этого изменения не известно).

Зидовудин подавляет внутриклеточное фосфорилирование ставудина; снижает концентрацию фенитоина в крови (при одновременном назначении необходим контроль уровня фенитоина в плазме).

Парацетамол, аспирин, кодеин, морфин, индометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофибрат, дапсон, изопринозин могут нарушать метаболизм зидовудина (конкурентно ингибируют глюкуронизацию или подавляют микросомальный метаболизм в печени)

К таким комбинациям следует подходить с осторожностью

Комбинация Ретровира с нефротоксическими или миелотоксическими препаратами (особенно при неотложной помощи) — пентамидином, дапсоном, пириметамином, ко-тримоксазолом, амфотерицином, флюцитозином, ганцикловиром, интерфероном, винкристином, винбластином, доксорубицином — повышает риск возникновения побочных реакций Ретровира (необходим контроль функции почек, показателей крови и снижение доз, если потребуется).

Лучевая терапия усиливает миелосупрессивное действие зидовудина.

Производитель

СмитКляйн Бичем Фармасьютикалз, Великобритания.

Добрый день, сейчас 37 неделя беременности, ВН 110, направили рожать путем КС , малышу выдали 3 сиропа, ламивудин, зидовудин и невирапин. подскажите как именно их надо давать

Здравствуйте! Я здесь новый человек, но хотела бы задать свой вопрос. Вич+ поставили в апреле этого года, при постановке на учет по беременности. Заразил бывший, примерно год назад, осенью 2016 года. Очень засудить его хочется, но это позже. Сейчас меня очень волнует ситуация с моей малышкой. Родила 3 декабря, ребенку 24 дня. Были ЕР, хотя за пару месяцев до родов ВН была высокая, т.к. терапию я не принимала. При постановке на учет в СЦ, в апреле этого года ВН была 340, ИС 620; в 31 неделю беременности, к концу сентября ВН 22 000. Вот тогда я начала прием ВААРТ. Назначенная мне терапия: Амивирен- 1 таблетка/ 2 раза в день; Тенофовир- 1 таб./ 1 р. в день; Калетра- 2 таб./2 р. в день. принимала месяц, после чего сделали анализ ВН упала до 230. Мне поставили ЕР, кесарево отменили. Но я все равно по настоянию врача увеличила дозу Калетры до 3 таблеток, т.е. за день я пила 6 таблеток Калетры. и так до самых родов. До 42 недель. То есть, по факту, терапию я начала в 31 неделю. Месяц перед родами пила увеличенную дозу Калетры. При родах ставили капельницу Ретровира. Ребенку назначили три препарата: Ретровир- 1,28 мл/ 2 раза в день; Вирамун- 0,64/ 1 раз в день; Эпивир- 0,64/ 2 раза в день. Пою каждый день без пропусков. Хочется пораньше отменить ей сиропы. Скажите пожалуйста, эта неделя повлияет на что то в нашем случае? Родилась она 3 декабря, значит давать сиропы нужно до 3 января. Может быть не стоит малышку неделю травить химией или обязательно срок в срок допить нам? И еще, скажите, каковы шансы, что мой ребенок будет минус? Ведь пока я решалась на терапию могло многое произойти.

Клиническая фармакология

Развитие резистентности к аналогам тимидина ( в т.ч. зидовудину) происходит в результате постепенного появления специфических мутаций в 6 кодонах (41, 67, 70, 210, 215 и 219) обратной транскриптазы ВИЧ . Вирусы приобретают фенотипическую резистентность к аналогам тимидина в результате комбинированных мутаций в кодонах 41 и 215 или накопления, по крайней мере, 4 из 6 мутаций. Мутации не вызывают перекрестную резистентность к другим нуклеозидам, что позволяет применять для лечения ВИЧ-инфекции другие ингибиторы обратной транскриптазы.

К развитию множественной лекарственной резистентности приводят 2 вида мутаций. В одном случае мутации происходят в 62, 75, 77, 116 и 151 кодонах обратной транскриптазы ВИЧ , во втором случае речь идет о Т69S мутации с вставкой в положение 6-й пары азотистых оснований, соответствующих этой позиции, что сопровождается появлением фенотипической резистентности к зидовудину, а также к другим нуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы. Оба вида этих мутаций значительно ограничивают терапевтические возможности при ВИЧ-инфекции. Снижение чувствительности к зидовудину наблюдалось при длительном лечении ВИЧ-инфекции Ретровиром. В настоящее время еще не изучена связь между чувствительностью к зидовудину in vitro и клиническим эффектом терапии. Применение зидовудина в комбинации с ламивудином задерживает появление резистентных к зидовудину штаммов вируса в том случае, если пациентам ранее не проводилась антиретровирусная терапия.

Зидовудин применяется в комбинированной антиретровирусной терапии вместе с другими нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы и препаратами из других групп (ингибиторами протеаз, нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.)

Ретровир сироп цена. Ретровир сироп заказать и купить

Ретровир сироп

Мы осуществляем доставку лекарств из Германии в Россию и страны СНГ.

Покупая у нас лекарства, вы на 100% защищены от подделанных препаратов. Покупая у нас вы получаете оригинальный препарат с сертификатами качества, и чеком из немецкой аптеки.

Мы ценим и индивидуально относимся к каждому клиенту и для Вашего удобства мы предлагаем виды доставок, а также разные способы оплат.

Для того чтобы купить у нас лекарства из Германии, требующий европейского рецепта, Вам не нужно его искать. Нам достаточно предоставить рецепт от Вашего лечащего врача или же справку о том, что вы действительно больны и нуждаетесь в данном препарате.

У нас также действует акции в зависимости от объема заказов.

Ретровир-Retrovir сироп

Фармакологическое действие

Встраивается в цепь вирусной ДНК и блокирует ее образование, способствуя ее обрыву. Конкуренция препарата за обратную транскриптазу ВИЧ приблизительно в 100 раз сильнее, чем за альфа-полимеразу клеточной ДНК человека.

Фармакодинамика

Активен в отношении ретровирусов, включая вирус иммунодефицита человека. Зидовудин фосфорилируется в пораженных и непораженных вирусом клетках до монофосфатных (МФ) производных при помощи клеточной тимидинкиназы. Дальнейшее фосфорилирование зидовудина-МФ до зидовудина ди- и трифосфата катализируется клеточной тимидинкиназой и неспецифическими киназами соответственно.

Показания

Лечение ВИЧ-инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у детей и взрослых; снижение частоты трансплацентарной передачи ВИЧ от матери к плоду.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, нейтропения (число нейтрофилов менее 0,75 · 109/л); снижение содержания гемоглобина (менее 75 г/л или 4,65 ммоль/л), детский возраст (до 3 мес)

С осторожностью: угнетение костномозгового кроветворения, дефицит витамина B12 и фолиевой кислоты, печеночная недостаточность

Способ применения и дозы

Внутрь (капсулы, раствор для приема внутрь). Взрослым и детям старше 12 лет. Рекомендуемая доза 500–600 мг/сут в 2–3 приема в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Эффективность суточной дозы менее 1000 мг для лечения и профилактики ВИЧ-ассоциированных осложнений не установлена.

Детям от 3 мес до 12 лет. Суточная доза — 360–480 мг/м2в 3–4 приема в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Эффективность суточной дозы менее 720 мг/м2 (180 мг/м2 каждые 6 ч) для лечения и профилактики неврологических осложнений ВИЧ-инфекции не установлена. Максимальная доза не должна превышать 200 мг каждые 6 ч.

Профилактика передачи ВИЧ-инфекции от матери к плоду. Эффективны 2 схемы профилактики.

2. Беременным женщинам — по 300 мг 2 раза в сутки с 36 нед до начала родов, а затем — каждые 3 ч до окончания родов.

При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется доза 300–400 мг/сут. В зависимости от реакции со стороны периферической крови и клинического эффекта может быть проведена дальнейшая корректировка дозы. Для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности находящихся на гемо- или перитонеальном диализе, — 100 мг каждые 6–8 ч.

В/в (раствор для инфузий), путем медленной инфузии в разведенном виде в течение 1 ч. Раствор вводят только до тех пор, пока больные не смогут принимать препарат внутрь.

Передозировка

Симптомы: усталость, головная боль, рвота, изменения показателей крови (очень редко).

Лечение: симптоматическая терапия. Гемо- и перитонеальный диализ неэффективны для удаления зидовудина из организма, но усиливают выведение его метаболита — глюкуронида.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ранее 14 нед беременности применение возможно только, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Уважаемые посетители данная инструкция не является медицинским советом или рекомендацией. Данная инструкция носит всего лишь описательный характер и может использоваться только в ознакомительных целях.

Перед применением препарата Ретровир сироп необходимо проконсультироваться с врачом!!!

Состав и форма выпуска

Раствор для приема внутрь1 мл
зидовудин10 мг
вспомогательные вещества: глюкозы сироп гидрогенизированный; глицерин; лимонная кислота безводная; натрия бензоат; сахарин натрия; клубничный ароматизатор; ароматизатор белый сахар; вода очищенная

во флаконах стеклянных по 200 мл (с дозирующим адаптером); в коробке картонной 1 флакон.

Капсулы1 капс.
зидовудин100 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; МКЦ; натрия крахмала гликолат; магния стеарат; титана диоксид; желатин; индигокармин; полисорбат 80; черные чернила Opacode

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 10 блистеров.

Раствор для инфузий концентрированный1 мл
зидовудин10 мг
вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота; натрия гидроксид; вода для инъекций

во флаконах темного стекла по 20 мл; в пачке картонной 5 флаконов.

Ретровир

Найдено (40 сообщений)

СПИД
9 сентября 2012 г. / александр… / тольятти

Прием Кристагена и эпифамина При вич, ретровир. Терапия- калетра+комбивир. Есть ли противопоказания? открыть

СПИД
27 марта 2012 г. / юлия / полевской

Здравствуйте.Подскажите пожалуйста сколько времени (месяцев)давать Ретровир новорожденному если мать вич + а папа вич -. Зарание спасибо открыть

СПИД
2 февраля 2012 г. / Лена

Ребята, это пресловутая Лена, которая ко всем пристает с вопросами и ссздает кучу топиков.) Я все таки решила сдать еще раз на ВИЧ, буду сдавать наверное в Инвитро. Там… открыть (еще 63 сообщения)Последние 5:

14 марта 2012 г. / Мираж

… за производство клеток иммунной системы. Лекарство АЗТ (зидовудин, ретровир), которым лечат СПИД сейчас, давным-давно придумали для … производит лекарство от СПИДа — АZТ,
известное также как «Ретровир«.

Это очень интересное лекарство. ВИЧ был открыт в …

СПИД
21 февраля 2012 г. / Ирина / Иваново

Добрый вечер! 9 лет назад была рисковая ситуация. Заразилась сифилисом, сдавала тогда на вич на сроке менее 3 мес.-отр. Но тогда тест системы были другими.Симптоматика… открыть (еще 177 сообщений)Последние 5:

26 февраля 2012 г. / Мираж

… на этом бизнесе. Например, фармацевтическая компания Burroughs Wellcome, которая производит лекарство от СПИДа — АZТ, известное также как “Ретровир”.

Это очень интересное лекарство. ВИЧ был открыт в 1984 году, а уже в 1986-м компания заявляет, что …

СПИД
6 марта 2011 г. / Ирина / Москва

Я ВИЧ+, при беременности не принемала никаких лекарств. Когда родила, педиатр назначил ребёнку ретровир, какие побочные действия могут быть у новорожденного? И в каком возрасте точно будет известно болен мой ребенок или нет? открыть

СПИД
29 января 2009 г. / Аленка

«Если имеется доказательство, что ВИЧ вызывает СПИД, то должны иметься научные документы, которые все вместе или по отдельности демонстрировали бы этот факт с высокой… открыть (еще 16 сообщений)Последние 5:

29 сентября 2010 г. / КК

… концерн «Глаксо-Вэлкам» («Glaxo-Welcome»). Однако ещё в 60-х годах прошлого столетия этот препарат, получивший название «Ретровир», был запрещён к применению вследствие своей высокой токсичности. Но, несмотря на это, его продолжают использовать в лечении « …

СПИД
9 апреля 2010 г. / Наташа / 0

… , я ВИЧ отрицательная, муж ВИЧ-положительный, мы плпнируем ребенка, его лечащий врач сказал что мне нужно при оплодотворении принимать Ретровир! Но я не поняла, когда его нужно пить, во время зачатия или после…. и не опасно ли это для плода????? открыть (еще 3 сообщения)Последние 5:

10 апреля 2010 г. / Наташа

а в чем опасность именно для ребенка в самом начале????????? я имею в виду конкретные таблетки: Ретровир

СПИД
16 марта 2010 г. / Стелла / 0

Здравствуйте. Моему ребенку 6 недель. Сегодня она заканчивает пить Ретровир. Невропатолог прописал ей пить Траумель. В противопоказаниях стоит вич-инфекция. Можно ли… открыть

2 апреля 2010 г. / Аноним

ретровир назначают всем деткам, рожденным от вич-матерей

17 марта 2010 г. / Михаил Гусман

Что-то тут не то. Непонятно зачем назначили ретровир если ПЦР был отрицательный. Траумель это гомеопатический препарат и его действие при ВИЧе не изучено.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается из кишечника, биодоступность составляет 60 –70%. У взрослых средняя равновесная максимальная и минимальная концентрация после приема внутрь раствора Ретровир в дозе 5 мг/кг каждые 4 ч составляют 7,1 и 0,4 мкМ (или 1,9 и 0,1 мкг/мл) соответственно; после приема капсул Ретровир в дозе 200 мг каждые 4 ч — 4,5 и 0,4 мкМ (или 1,2 и 0,1 мкг/мл) соответственно; после инфузии в течение часа по 2,5 мг/кг каждые 4 ч — 4,0 и 0,4 мкМ (или 1,1 и 0,1 мкг/мл).

Средний T1/2 , средний общий клиренс и объем распределения составляют 1,1 ч, 27,1 мл/мин/кг и 1,6 л/кг соответственно. Почечный клиренс зидовудина намного превышает клиренс креатинина, что указывает на его преимущественное выведение с помощью канальцевой секреции. 5′-глюкуронид зидовудина является основным метаболитом, определяется и в плазме и в моче и составляет примерно 50–80% от дозы препарата, которая выводится через почки. При в/в введении препарата образуется метаболит 3′ амино−3′-дезокситидимин.

У детей в возрасте старше 5–6 мес фармакокинетические показатели сходны с таковыми у взрослых. При приеме внутрь хорошо всасывается из кишечника, биодоступность составляет 60–74% (в среднем — 65%). После приема внутрь раствора Ретровира в дозе 120 мг/м 2 поверхности тела и 180 мг/м 2 уровень средней равновесной максимальной концентрации составляет 4,45 и 7,7 мкМ (или 1,19 и 2,06 мкг/мл). После в/в инфузии в дозе 80 мг/м 2 , 120 мг/м 2 и 160 мг/м 2 она соответственно составляет 1,46, 2,26 и 2,96 мкг/мл. Средний T1/2 и общий клиренс составляют 1,5 ч и 30,9 мл/мин/кг соответственно. Основным метаболитом является 5′- глюкуронид. После в/в введения 29% дозы препарата выделяется в неизмененном виде с мочой и 45% дозы — в виде глюкуронида. У новорожденных младше 14 дней наблюдается снижение биодоступности, снижением клиренса и удлинением T1/2 .

Через 2–4 ч после перорального приема у взрослых ие глюкуронизации зидовудина с последующим повышением его среднее соотношение концентрации зидовудина в спинномозговой жидкости и в плазме составляет 0,5, а у детей через 0,5–4 ч — 0,52–0,85. У беременных женщин не наблюдается признаков кумуляции зидовудина, а его фармакокинетика сходна с таковой у небеременных. Зидовудин проходит через плаценту и определяется в амниотической жидкости и в крови плода. Концентрация зидовудина в плазме у детей при рождении такая же как у матерей во время родов.Обнаруживается в сперме и грудном молоке (после однократного приема в дозе 200 мг средняя концентрация в молоке соответствует таковой в сыворотке). Связывание препарата с белками плазмы — 34–38%.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Cmax зидовудина в плазме повышена на 50% по сравнению с его концентрацией у пациентов без нарушения функции почек. Системная экспозиция препарата (определяется как площадь под кривой соотношения концентрация-время) повышена на 100%; Т1/2 значительно нарушается. При почечной недостаточности наблюдается существенная кумуляция основного метаболита глюкуронида, но признаков токсического действия при этом не наблюдается. Гемо- и перитонеальный диализ не влияют на элиминацию зидовудина, в то же время выведение глюкуронида усиливается.

При печеночной недостаточности может наблюдаться кумуляция зидовудина вследствие снижения глюкуронизации (требует корректировки дозы).

Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Максим Иванов
Наш эксперт
Написано статей
129
Ссылка на основную публикацию
Похожие публикации